Mae BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine yn atalydd grymus a detholus o brotein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)

Mae BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine yn atalydd grymus a detholus o brotein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). Mae'n gweithredu fel atalydd allosterig o PTP1B, a dangoswyd ei fod yn gwella sensitifrwydd inswlin a gwella homeostasis glwcos mewn astudiaethau preclinical.

Yn ogystal â'i ddefnyddioldeb fel triniaeth bosibl ar gyfer diabetes math 2 ac anhwylderau metabolaidd cysylltiedig, mae BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine hefyd wedi cael ei ymchwilio i'w briodweddau gwrthganser. Dangoswyd ei fod yn atal twf ac ymlediad celloedd canser dynol, ac yn sensiteiddio celloedd canser i effeithiau cemotherapi.

Yn gyffredinol, mae BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine yn llwybr addawol ar gyfer datblygu therapiwteg newydd ar gyfer clefydau metabolig ac oncolegol. Mae ei ddetholusrwydd a'i allu yn ei wneud yn arf gwerthfawr ar gyfer ymchwilio i rôl PTP1B yn y clefydau hyn, ac mae ei allu i fodiwleiddio sensitifrwydd inswlin a thwf celloedd canser yn ei wneud yn opsiwn triniaeth newydd posibl i gleifion.

Cyfeiriadau:

1. Zhang ZY. Ffosffatasau tyrosin protein: strwythur a swyddogaeth, penodoldeb swbstrad, a datblygiad atalyddion. Annu Parch Ffarmacol Gwenwynig. 2002; 42:209-34.

2. Zhang J, et al. Mae BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine, atalydd grymus a detholus o brotein tyrosine phosphatase 1B, yn gwella signalau inswlin in vitro ac in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010; 393(3):511-5.

3. Han S, et al. Mae BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine yn sensiteiddio celloedd tiwmor i gemotherapi trwy dargedu protein tyrosine phosphatase 1B. Cancr Lett. 2015; 359(1):70-8.