
Disgrifiad
Strwythur Cemegol: GSK778
Rhif CAS: 2451862-42-1

GSK778(iBET-BD1)
Catalog Rhif.: URK-V865Wedi'i Ddefnyddio Ar gyfer Lab yn unig.
Mae GSK778 yn atalydd grymus a detholus o bromodomain (BRD) BD1 gydag IC50 o 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1), a 143 nM (BRDT BD1), yn y drefn honno.
Gweithgaredd Biolegol
Mae GSK778 yn atalydd grymus a detholus o bromodomain (BRD) BD1 gydag IC50 o 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1), a 143 nM (BRDT BD1), yn y drefn honno.
Mae GSK778 yn atal BRD BD2 gyda'r IC50s o 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2), a 17451 nM (BRDT BD2), yn y drefn honno.
Mae GSK778 yn atal gweithgaredd toreithiog celloedd CD4 plws T sylfaenol dynol a chynhyrchu cytocinau effeithydd gan gynnwys IFN , IL-17A ac IL-2. Mae GSK778 yn cael effaith amlycach ar dwf a hyfywedd MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1, ac MDA-MB{{11} } celloedd, mae GSK778 yn lleihau gallu clonogenig celloedd AML dynol sylfaenol.
Mae GSK778 yn cynnig mantais goroesi uwch i iBET-BD2 yn y model AML ymosodol MLL-AF9. Mae GSK778 yn lleihau cynhyrchu IgM hemocyanin llygad y clo gwrth-dwll clo (KLH) ac yn cael ei oddef yn dda.
Priodweddau Ffisegol
M.Wt |
511.63 |
|
Fformiwla |
C30H33N5O3 |
|
Rhif CAS. |
2451862-42-1 |
|
Storio |
Powdwr Solid -20 gradd 3 blynedd; 4 gradd 2 flynedd |
Mewn Toddyddion -80 gradd 6 mis -20 gradd 1 Mis |
Hydoddedd |
10 mM mewn DMSO |
|
Enw Cemegol |
|
Cyfeiriadau
1. Chun-Shan Liu, et al. Int J Canser. 2022 Maw 3. doi: 10.1002/ijc.33989.
Nodyn: Defnyddir holl gynhyrchion Ureiko ar gyfer ymchwil wyddonol neu ddatganiad tystysgrif cyffuriau yn unig, ac nid ydym yn darparu cynhyrchion a gwasanaethau at unrhyw ddefnydd personol!
Tagiau poblogaidd: gsk778 rhif cas.:2451862-42-1
Anfon ymchwiliad
Fe allech Chi Hoffi Hefyd