cyIaith
Cartref - Cynhyrchion - Atalyddion ac Agonists - Eraill - Manylion
Rhif CAS Pemigatinib:1513857-77-6

Rhif CAS Pemigatinib:1513857-77-6

Strwythur Cemegol: Pemigatinib
Rhif CAS: 1513857-77-6

Anfon ymchwiliad

Disgrifiad

Strwythur Cemegol: Pemigatinib

Rhif CAS: 1513857-77-6

product-235-158

 

 

 

 

Pemigatinib (INCB054828; INCB 054828)

Catalog Rhif.: URK-V620Wedi'i Ddefnyddio Ar gyfer Lab yn unig.

Mae Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) yn atalydd bioargaeledd grymus, detholus ar lafar o FGFR1/2/3, yn atal yn gryf weithgaredd kinase ensymau ailgyfunol FGFR1, FGFR2 a FGFR3 ac mae'n ddetholus iawn yn erbyn panel o kinases VEGFR gan gynnwys VEGFR.

 

Gweithgaredd Biolegol

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1.5 uM); yn atal tyfiant tiwmorau sy'n dibynnu ar weithgaredd FGFR1, FGFR2 a FGFR3 in vivo, sy'n ddibynnol ar ddos ​​ac yn cydberthyn ag ataliad ffarmacodynamig o FGFR.

 

Ffisicocemegol Properties

M.Wt

487.5

Fformiwla

C24H27F2N5O4

Rhif CAS.

1513857-77-6

Storio

Powdwr Solid

-20 gradd 3 blynedd;

4 gradd 2 flynedd

Mewn Toddyddion

-80 gradd 6 mis

-20 gradd 1 Mis

Hydoddedd

10 mM mewn DMSO

Enw Cemegol

3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-[(morpholin-4-yl)methyl] -1,3,4,7-tetrahydro-2Hpyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2- un

 

Cyfeiriadau

1. Phillip CC Liu, et al. Crynodeb 771: Nodweddiad rhag-glinigol o'r atalydd FGFR dethol INCB054828. DOI AACR: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Cyhoeddwyd Awst 2015.

2. Mansoor Saleh, et al. Crynodeb CT111: Canlyniadau rhagarweiniol o astudiaeth cam 1/2 o INCB054828, atalydd derbynnydd ffactor twf ffibroblast (FGFR) hynod ddetholus, mewn cleifion â malaeneddau datblygedig. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Cyhoeddwyd Gorffennaf 2017.

 

product-80-80URK-V620_COA
product-80-80URK-V620_SDS
product-80-80URK-V620_TDS
 

Nodyn: Defnyddir holl gynhyrchion Ureiko ar gyfer ymchwil wyddonol neu ddatganiad tystysgrif cyffuriau yn unig, ac nid ydym yn darparu cynhyrchion a gwasanaethau at unrhyw ddefnydd personol!

 

Tagiau poblogaidd: rhif cas pemigatinib.:1513857-77-6

Fe allech Chi Hoffi Hefyd

Bagiau Siopa