
Disgrifiad
Strwythur Cemegol: Inavolisib
Rhif CAS: 2060571-02-8

Involisib(GDC-0077;RG-6114)
Catalog Rhif.: URK-V1085Wedi'i Ddefnyddio Ar gyfer Lab yn unig.
Mae GDC{{0}} (Inavolisib, RG-6114) yn atalydd dethol isoform cryf iawn o PI3K , gydag IC50 o 0.038 nM.
Gweithgaredd Biolegol
Mae GDC{{0}} (Inavolisib, RG-6114) yn atalydd dethol isoform cryf iawn o PI3K , gydag IC50 o 0.038 nM.
GDC-0077 displays >300-plygwch ddetholus dros , δ, ac isoformau, yn ogystal â phroteinau teulu PIKK fel mTOR, DNA-PK a VPS34.
Mae GDC{0}} yn achosi disbyddu protein alffa mutant PI3K gan arwain at ostyngiad mewn biomarcwyr llwybr PI3K fel pAkt a pPRAS40, ataliad amlhau celloedd a mwy o apoptosis mewn llinellau celloedd canser y fron mutant PIK3CA dynol i raddau mwy o gymharu â PIK3CA gwyllt - math o gelloedd.
Mae GDC{0}} yn achosi atchweliadau tiwmor mewn modelau xenograft canser y fron mutant PIK3CA sy'n deillio o ddiwylliant celloedd ac sy'n deillio o gleifion.
Priodweddau Ffisegol
M.Wt |
407.378 |
|
Fformiwla |
C18H19F2N5O4 |
|
Rhif CAS. |
2060571-02-8 |
|
Storio |
Powdwr Solid -20 gradd 3 blynedd; 4 gradd 2 flynedd |
Mewn Toddyddion -80 gradd 6 mis -20 gradd 1 Mis |
Hydoddedd |
DMSO: 100 mg/ml |
|
Enw Cemegol |
(S)-2-((2-(S)-4-(difluoromethyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)-5,{{6} }dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)amino)propanamid |
Cyfeiriadau
1. Kyle Edgar, et al. Crynodeb 156: Nodweddiad rhag-glinigol o GDC-0077, atalydd alffa PI3K penodol mewn datblygiad clinigol cynnar. AACR Gorffennaf 2017.
Nodyn: Defnyddir holl gynhyrchion Ureiko ar gyfer ymchwil wyddonol neu ddatganiad tystysgrif cyffuriau yn unig, ac nid ydym yn darparu cynhyrchion a gwasanaethau at unrhyw ddefnydd personol!
Tagiau poblogaidd: gdc-0077 rhif cas.:2060571-02-8
Anfon ymchwiliad
Fe allech Chi Hoffi Hefyd