TPX0046 Rhif CAS:2359650-19-2

Strwythur Cemegol : TPX-0046

Rhif CAS: 2359650-19-2

 

 

 

 

TPX-0046 (TPX0046)

Catalog Rhif.: URK-V2335Wedi'i Ddefnyddio Ar gyfer Lab yn unig.

Mae TPX{0}} (TPX0046) yn atalydd RET/SRC cenhedlaeth nesaf grymus, ddetholus, mae'n dangos cryfder nanomolar isel yn erbyn treigladau/fusions WT a 18 RET, yn ogystal â SRC, ac mae'n gynnil VEGFR2/KDR.

Gweithgaredd Biolegol

Mae TPX{0}} (TPX0046) yn atalydd RET/SRC cenhedlaeth nesaf grymus, ddetholus, mae'n dangos cryfder nanomolar isel yn erbyn treigladau/fusions WT a 18 RET, yn ogystal â SRC, ac mae'n gynnil VEGFR2/KDR.
Roedd TPX{0}} yn atal ffosfforyleiddiad RET (IC50 < 10 nM) mewn llinellau celloedd tiwmor (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) a modelau RET peirianyddol Ba/F3 (WT, G810R).
Fe wnaeth TPX{0}} atal celloedd KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, a TT gyda gwerthoedd IC50 o 1 nM mewn profion amlhau celloedd.
Roedd TPX{0}} yn atal celloedd peirianyddol Ba/F3 RET gyda SFMs (ee G810C/R/S) gydag amlder cymedrig IC50 o 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 y cant o ffosfforyleiddiad RET.
Mae TPX{0}} yn atalydd RET cenhedlaeth nesaf unigryw sy'n meddu ar weithgarwch in vitro ac in vivo cryf yn erbyn ystod amrywiol o newidiadau RET, gan gynnwys ymwrthedd wedi'i gyfryngu gan SFM.

Priodweddau Ffisegol

Cyfeiriadau

1. A.Drilon, et al. Annals of Oncoleg Cyfrol 30, Atodiad 5, Hydref 2019, Tudalennau v190-v191

URK-V2335_COA

URK-V2335_SDS

URK-V2335_TDS

 

Nodyn: Defnyddir holl gynhyrchion Ureiko ar gyfer ymchwil wyddonol neu ddatganiad tystysgrif cyffuriau yn unig, ac nid ydym yn darparu cynhyrchion a gwasanaethau at unrhyw ddefnydd personol!

Tagiau poblogaidd: tpx0046 rhif cas.:2359650-19-2