
Disgrifiad
Strwythur Cemegol : GLPG-1690
Rhif CAS: 1628260-79-6

GLPG-1690(Ziritaxestat; GLPG 1690; GLPG1690)
Catalog Rhif.: URK-V653Wedi'i Ddefnyddio Ar gyfer Lab yn unig.
Mae GLPG{0}} (Ziritaxestat, GLPG1690) yn atalydd awtocsin cystadleuol o'r radd flaenaf, cryf, gyda Ki/IC50 o 15 nM/131 nM.
Gweithgaredd Biolegol
Mae GLPG{0}} (Ziritaxestat, GLPG1690) yn atalydd awtocsin cystadleuol o'r radd flaenaf, cryf, gyda Ki/IC50 o 15 nM/131 nM; yn atal cynhyrchu LPA 18:2 a achosir gan ATX mewn llygoden, llygod mawr, a phlasma rhoddwr iach gydag IC50 o 418 nM, 542 nM, a 242 nM, yn y drefn honno; yn dangos dim CYP3A4 TDI a llai o weithgarwch ataliol HERG (IC50=15 uM), a phroffil ffarmacocinetig da ar gyfer triniaeth ffibrosis idiopathig yr ysgyfaint.
Ffibrosis
Cam 2 Clinigol
Priodweddau Ffisegol
M.Wt |
588.71 |
|
Fformiwla |
C30H33FN8O2S |
|
Rhif CAS. |
1628260-79-6 |
|
Storio |
Powdwr Solid -20 gradd 3 blynedd; 4 gradd 2 flynedd |
Mewn Toddyddion -80 gradd 6 mis -20 gradd 1 Mis |
Hydoddedd |
10 mM mewn DMSO |
|
Enw Cemegol |
2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl ]-piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-methylamino]-4-(4-fflworophenyl) thiazole-5-carbonitrile |
Cyfeiriadau
1. Desroy N, et al. J Med Chem. 2017 Mai 11;60(9):3580-3590.
Nodyn: Defnyddir holl gynhyrchion Ureiko ar gyfer ymchwil wyddonol neu ddatganiad tystysgrif cyffuriau yn unig, ac nid ydym yn darparu cynhyrchion a gwasanaethau at unrhyw ddefnydd personol!
Tagiau poblogaidd: glpg1690 rhif cas.:1628260-79-6
Anfon ymchwiliad
Fe allech Chi Hoffi Hefyd