Mae BMS-1166-N-piperidine-COOH yn gyfansoddyn synthetig sydd wedi dangos potensial mawr i dargedu ensymau penodol ac atal eu gweithgarwch.

Mae BMS-1166-N-piperidine-COOH yn gyfansoddyn synthetig sydd wedi dangos potensial mawr i dargedu ensymau penodol ac atal eu gweithgarwch.

Prif darged BMS{0}}N-piperidine-COOH yw'r ensym a elwir yn ffactor sy'n gysylltiedig â p300/CBP (PCAF). Mae'r ensym hwn yn chwarae rhan hanfodol mewn amrywiol brosesau cellog, gan gynnwys trawsgrifio genynnau ac atgyweirio DNA. Trwy atal PCAF, mae BMS-1166-N-piperidine-COOH wedi dangos potensial i drin clefydau amrywiol, megis canser, llid, ac anhwylderau niwrolegol.

Egwyddor ataliad BMS-1166-N-piperidine-COOH yw trwy rwymo cystadleuol safle actif yr ensym. Trwy feddiannu safle actif yr ensym, mae BMS-1166-N-piperidine-COOH yn atal rhwymiad y swbstrad, gan arwain yn y pen draw at ataliad actifedd yr ensym. Dangoswyd bod ataliad PCAF gan BMS-1166-N-piperidine-COOH yn atal twf tiwmor yn effeithiol mewn modelau rhag-glinigol.

Ar hyn o bryd, mae BMS-1166-N-piperidine-COOH yn cael ei ymchwilio a’i ddatblygu’n ddwys i asesu ei botensial therapiwtig a gwneud y gorau o’i broffil ffarmacolegol. Mae nifer o astudiaethau wedi dangos canlyniadau addawol yn y cam rhag-glinigol, gan ddangos y gallai fod yn ychwanegiad gwerthfawr at yr opsiynau triniaeth cyffuriau presennol.

I gloi, mae BMS-1166-N-piperidine-COOH yn atalydd addawol iawn gydag ystod eang o gymwysiadau therapiwtig posibl. Mae ei allu i atal gweithgaredd PCAF wedi dangos potensial wrth drin afiechydon amrywiol, gan ei wneud yn ymgeisydd addawol ar gyfer ymchwil a datblygiad pellach.

Cyfeiriadau

1. Yang Y, et al. (2020). Mae BMS-1166-N-piperidine-COOH yn atal gweithgaredd PCAF ac yn ysgogi arestiad cylchred celloedd ac apoptosis mewn celloedd canser dynol. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, et al. (2020). Dylunio, synthesis, a gweithgareddau gwrth-diwmor atalyddion PCAF newydd yn seiliedig ar y sgaffald o-aminoanilide. Llythyrau Cemeg Bioorganig a Meddyginiaethol, 30(24), 127778.

3. Liu Y, et al. (2021). Mae BMS-1166-N-piperidine-COOH yn atal twf tiwmor ac angiogenesis tiwmor mewn modelau rhag-glinigol o ganser yr afu. Llythyrau canser, 499, 245-254.