Disgrifiad
Strwythur Cemegol : GNE-064
Rhif CAS: 1997321-20-6
GNE-064(GNE064)
Catalog Rhif.: URK-V2338Wedi'i Ddefnyddio Ar gyfer Lab yn unig.
Mae GNE{0}} (GNE064) yn atalydd grymus, detholus a bio-ar gael ar lafar o bromodomainau SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) a PBRM1 (polybromo-1) bromodomain 5 (PBRM1(5)) gydag IC50 o 10 nM, 16 nM a 18 nM, yn y drefn honno.
Gweithgaredd Biolegol
Mae GNE{0}} (GNE064) yn atalydd grymus, detholus a bio-ar gael ar lafar o bromodomainau SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) a PBRM1 (polybromo-1) bromodomain 5 (PBRM1(5)) gydag IC50 o 10 nM, 16 nM a 18 nM, yn y drefn honno.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-plygiad dethol ar gyfer SMARCA2, SMARCA4, a PBRM1(5) o gymharu â holl bromodomainau nad ydynt yn deulu VIII.
Dangosodd GNE{0}} weithgarwch is-μM (IC50=0.1 uM) mewn assay targed-ymgysylltu cellog wedi'i beiriannu, roedd yn hydawdd iawn, ac yn dangos sefydlogrwydd addawol mewn hepatocytes.
Priodweddau Ffisegol
|
M.Wt |
327.388 |
|
|
Fformiwla |
C17H21N5O2 |
|
|
Rhif CAS. |
1997321-20-6 |
|
|
Storio |
Powdwr Solid -20 gradd 3 blynedd; 4 gradd 2 flynedd |
Mewn Toddyddion -80 gradd 6 mis -20 gradd 1 Mis |
|
Hydoddedd |
10 mM mewn DMSO |
|
|
Enw Cemegol |
(R)-1-(4-(3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)-2-methylpiperazin{{ 7}}yl)ethan-1-un |
|
Cyfeiriadau
1. Taylor AC, et al. J Med Chem. 2022 Awst 5. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.
URK-V2338_COAURK-V2338_SDSURK-V2338_TDS
Nodyn: Defnyddir holl gynhyrchion Ureiko ar gyfer ymchwil wyddonol neu ddatganiad tystysgrif cyffuriau yn unig, ac nid ydym yn darparu cynhyrchion a gwasanaethau at unrhyw ddefnydd personol!
Tagiau poblogaidd: gne-064 rhif cas.:1997321-20-6
Anfon ymchwiliad
Fe allech Chi Hoffi Hefyd
