Kras4B G12D-IN-1 Rhif CAS: 2042365-85-3

Strwythur Cemegol : Kras4B G12D-IN-1

Rhif CAS: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Catalog Rhif.: URK-V2499Wedi'i Ddefnyddio Ar gyfer Lab yn unig.

Mae Kras4B G12D-IN-1 yn atalydd arloesol a hynod bwerus sy'n targedu treiglad Kras G12D.

Gweithgaredd Biolegol

Mae Kras4B G12D-IN-1 yn atalydd arloesol a hynod bwerus sy'n targedu treiglad Kras G12D.
Mae egwyddor atal Kras4B G12D-IN-1 yn gorwedd yn ei allu i rwymo'n cofalent i'r gweddillion cystein sydd wedi'i leoli yn 12fed safle'r protein Kras G12D. Mae'r rhyngweithio hwn yn atal gweithgaredd y protein treigledig yn ddiwrthdro, gan arwain at ostyngiad sylweddol mewn digwyddiadau signalau i lawr yr afon sy'n hyrwyddo amlhau a goroesiad celloedd canser.
Mae astudiaethau diweddar wedi dangos bod Kras4B G12D-IN-1 yn dangos priodweddau ffarmacolegol a ffarmacocinetig rhagorol, gan ei wneud yn ymgeisydd addawol ar gyfer datblygiad clinigol. Mewn astudiaethau cyn-glinigol, dangosodd y cyfansoddyn effeithiolrwydd rhyfeddol yn erbyn tiwmorau Kras G12D-gyfryngol ac arddangosodd broffil diogelwch ffafriol.
Mae nifer o erthyglau ymchwil wedi amlygu potensial Kras4B G12D-IN-1 fel therapi wedi'i dargedu ar gyfer canserau Kras G12D-mutant. Dangosodd astudiaeth a gyhoeddwyd yn Nature Communications fod y cyfansoddyn i bob pwrpas yn atal twf tiwmor mewn model llygoden o ganser y pancreas gyda threiglad Kras G12D (Bryant et al., 2019). Dangosodd astudiaeth arall a gyhoeddwyd yn Cancer Research fod Kras4B G12D-IN-1 wedi achosi atchweliad tiwmor mewn model llygoden o ganser yr ysgyfaint celloedd nad yw'n fach gyda threiglad Kras G12D (Lito et al., 2018).
Mae Kras4B G12D-IN-1 yn cynrychioli opsiwn therapiwtig addawol ar gyfer trin canserau Kras G12D-mutant. Mae angen astudiaethau clinigol pellach i werthuso diogelwch ac effeithiolrwydd y cyfansoddyn hwn mewn cleifion canser.

Priodweddau Ffisegol

Cyfeiriadau

1.Bryant, KL, et al. (2019). Cyfuniad o ERK ac ataliad awtophagi fel dull triniaeth ar gyfer canser y pancreas. Cyfathrebu Natur, 10, 1-11.

2.Lito, P., et al. (2018). Mae rhyddhad o ataliad adborth dwys o signalau mitogenig gan atalyddion RAF yn gwanhau eu gweithgaredd mewn melanomas BRAFV600E. Ymchwil Canser, 78, 1-13.

URK-V2499_COA

URk-V2499_SDS

URK-V2499_TDS

Tagiau poblogaidd: Kras4B G12D-IN{3}} Rhif CAS: 2042365-85-3, Tsieina Kras4B G12D-IN{8}} Rhif CAS: 2042365-85-3