Cartref - Cynhyrchion - Atalyddion ac Agonists - Llyfrgell Llwybr Ras-Raf-MAPK-ERK - Manylion

TH-Z827 Rhif CAS: 2847881-81-4

Strwythur Cemegol : TH-Z827 （
Rhif CAS: 2847881-81-4

Anfon ymchwiliad

Disgrifiad

Strwythur Cemegol: TH-Z827

Rhif CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

Catalog Rhif.: URK-V2498Wedi'i Ddefnyddio Ar gyfer Lab yn unig.

Mae TH-Z827 yn atalydd grymus a detholus o'r kinase 7 (CDK7) sy'n ddibynnol ar cyclin.

Gweithgaredd Biolegol

Mae TH-Z827 (Rhif CAS: 2847881-81-4) yn atalydd grymus a detholus o'r kinase 7 (CDK7) sy'n ddibynnol ar cyclin.
Mae kinase 7 sy'n ddibynnol ar Cyclin (CDK7) yn chwarae rhan hanfodol mewn rheoleiddio trawsgrifiadol trwy ffosfforyleiddio'r RNA polymerase II (parth terfynell C). Mae CDK7 hefyd yn elfen hanfodol o'r cymhleth kinase sy'n ysgogi CDK (CAK), sy'n actifadu CDKs eraill ac yn rheoleiddio'r cylchred celloedd. Tra bod atalyddion CDK7 o bosibl yn rhoi gwenwyndra detholus yn erbyn celloedd tiwmor, yn manteisio ar ddibyniaeth gynyddol celloedd canser ar drawsgrifiad cyfryngol CDK.
Mae CDK7 yn rhwymo cyclins H a Mat1 i ffurfio CAK, a all ffosfforyleiddio ac actifadu CDKs eraill. Mae TH-Z827 yn gweithredu fel atalydd cystadleuol ATP-gystadleuol o CDK7, sy'n rhwymo i'r boced rhwymo ATP i rwystro'r broses actifadu CDK7. Mae gan TH-Z827 nerth uchel yn erbyn CDK7, detholusrwydd, ac ataliad ensymau.
Mae TH-Z827 wedi dangos potensial rhagorol i drin canser dynol mewn gwahanol fodelau ac mae'n cael ei ddatblygu fel ymgeisydd clinigol gan Beijing Hua Medicine Ltd., cwmni fferyllol Tsieineaidd. mae llawer o astudiaethau cyn-glinigol yn datblygu sy'n targedu canserau dynol yn benodol. Mae treial clinigol cam I ar gyfer TH-Z827 yn mynd rhagddo yn Tsieina.
Mae TH-Z827 yn atalydd grymus a dethol o CDK7, sy'n chwarae rhan hanfodol mewn rheoleiddio trawsgrifiadol a rheoleiddio cylchredau celloedd. Mae gan TH-Z827 nerth uchel, detholusrwydd, ac ataliad ensymau.

Priodweddau Ffisegol

M.Wt	498.66
Fformiwla	C₃₀H₃₈N₆O
Rhif CAS.	2847881-81-4
Ymddangosiad	Solet
Storio	Powdwr Solid -20 gradd 3 blynedd; 4 gradd 2 flynedd	Mewn Toddyddion -80 gradd 6 mis -20 gradd 1 Mis
Hydoddedd
Enw Cemegol

Cyfeiriadau

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. Mynegiant wedi'i Newid Is-uned CDK yn cael ei Datgelu mewn Llinellau Cell Canser Dynol.

2. Chao, SH Mecanweithiau atalydd CDK7 gormes trawsgrifiadol a achosir mewn celloedd osteosarcoma.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., et al. Darganfod 3-(2-(pyridin-4-yl)thiazol-4-ylamino)deilliadau asid benzoig fel atalyddion grymus, dethol, a bioargaeledd ar lafar o kinase sy'n ddibynnol ar cyclin 7.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., et al. Mae atalydd newydd sydd ar gael ar lafar o kinase 7 sy'n ddibynnol ar cyclin (CDK7) yn datgelu penderfynyddion nerth atalydd.