Achosion O Agonists

detholusrwydd Agonists derbynnydd

Dobutamine

Mae'n gynnyrch synthetig gyda strwythur cemegol tebyg i weithgaredd dopamin a optegol. Fe'i defnyddir fel racemate mewn ymarfer clinigol.

[Ffarmacocineteg] Yn debyg i dopamin, mae'n hawdd cael ei ddinistrio gan y coluddyn a'r afu ar ôl gweinyddiaeth lafar, ac mae ei ddileu yn gyflym. Mae t1/2 yn cymryd tua 2 funud, felly fe'i gweinyddir yn gyffredinol gan ddrip mewnwythiennol, ac mae'r amser i gyrraedd y crynodiad gwaed cyson tua 10-12 munud.

[Gweithredu ffarmacolegol] Derbynnydd ysgogiad levorotatory Dobutamine, derbynnydd Dextra Antagonist 1, a thrwy hynny pâr racemate Mae effaith y derbynnydd yn cael ei wrthweithio, a gall cylchdroadau chwith a dde fod yn gyffrous Ac mae effaith yr olaf 10 gwaith yn gryfach na'r cyntaf. Effaith dobutamine ar Dderbynyddion fasgwlaidd 2 Ychydig iawn o effaith a gaiff. Felly, mae effaith gynhwysfawr dobutamine racemig yn cael ei amlygu'n bennaf fel cyffro 1 Derbynnydd. O'i gymharu ag isoproterenol, mae dobutamine yn cael effaith fwy arwyddocaol ar wella contractility myocardaidd nag ar gyflymu cyfradd curiad y galon, ac anaml y mae'n achosi tachycardia. Fodd bynnag, pan fo'r cyflymder diferu mewnwythiennol yn rhy gyflym neu pan fo'r crynodiad yn rhy uchel, mae'n achosi i gyfradd y galon gyflymu. Mae effaith cyflymu dargludiad atriofentriglaidd a dargludiad mewnfentriglaidd yn debyg i effaith isoproterenol.

[Cymhwysiad clinigol] Fe'i defnyddir i drin methiant y galon gyda chyfyngder myocardaidd gwan a achosir gan wahanol resymau, megis blinder cardiaidd a achosir gan gnawdnychiant myocardaidd acíwt, cardiomyopathi ymledol, methiant y galon a achosir gan glefyd falfwlaidd rhewmatig, a syndrom allbwn isel a achosir gan lawdriniaeth agored ar y galon. . Fe'i defnyddir yn glinigol fel triniaeth gefnogol tymor byr. Gall wella cyfangedd myocardaidd, cynyddu allbwn cardiaidd a lleihau pwysau lletem capilari ysgyfeiniol, fel y gellir lleihau'r pwysau llenwi fentriglaidd chwith yn sylweddol. Ar yr un pryd, nid yw'n cyflymu cyfradd curiad y galon, sy'n ffafriol i wella swyddogaeth y galon. Gall hefyd hyrwyddo ysgarthiad sodiwm a diuresis eilaidd, sy'n ffafriol i ddileu oedema. Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cleifion â methiant y galon gydag allbwn isel a chyfradd y galon araf, mae effaith gwella swyddogaeth fentriglaidd chwith yn well na dopamin.

[Adweithiau niweidiol a rhagofalon] Mae crychguriadau'r galon, cyfog, cur pen, poen yn y frest, diffyg anadl a symptomau eraill. Os oes cynnydd mewn pwysedd gwaed systolig (mae'r rhan fwyaf yn cynyddu 10-20mmHg, ac ychydig yn cynyddu 50mmHg neu fwy), a bod cyfradd curiad y galon yn cynyddu (y rhan fwyaf yn cynyddu 5-10 gwaith y funud ar y sail wreiddiol, a ychydig yn cynyddu mwy na 30 gwaith), dylid lleihau'r dos neu atal y feddyginiaeth. Oherwydd y gall gyflymu'r dargludiad atriofentriglaidd, efallai y bydd gan gleifion â ffibriliad atrïaidd gyfradd fentriglaidd gyflymach ar ôl ei weinyddu, felly dylid defnyddio digoxin cyn defnyddio'r cyffur hwn i osgoi adwaith cyfradd fentriglaidd cyflym.

[Gwrtharwyddion] Ni ddylai cleifion â cardiomyopathi hypertroffig rhwystrol ei ddefnyddio.

Agonist Derbynnydd nad yw'n ddewisol

Isoprenalin

Mae'n gynnyrch synthetig, sy'n cael ei wneud o atom hydrogen ar grŵp amino NA wedi'i ddisodli gan grŵp isopropyl, ac fe'i defnyddir fel ei hydroclorid ar gyfer meddygaeth.

[Ffarmacocineteg] Pan gaiff ei gymryd ar lafar, gall celloedd mwcosaidd berfeddol ei ddinistrio a cholli effeithiolrwydd; Gall y cyffur sublingual ymlacio pibellau gwaed lleol, a gellir amsugno swm bach yn gyflym o'r plexws gwythiennol sublingual; Mae'r aerosol yn cael ei anadlu a'i amsugno'n gyflym. Ar ôl ei amsugno, caiff ei fetaboli'n bennaf gan COMT yn yr afu a meinweoedd eraill, yn cael ei fetaboli'n llai gan MAO, ac yn cael ei amsugno'n llai gan derfyniadau nerfau noradrenergig, felly mae'r amser gweithredu ychydig yn hirach nag adrenalin, mae t1/2 tua 2 awr. Mae'r prototeip a'i metabolion yn cael eu hysgarthu'n bennaf trwy'r aren.

[Gweithredu ffarmacolegol] Oes Nid yw derbynyddion yn cael fawr o effaith ar 1, mae gan 2 dderbynnydd effaith gyffrous gref.

(1) Calon: derbynnydd 1 cynhyrfus, a all gynhyrchu cyffro cardiaidd cryf, a gwella'r contractility myocardaidd, allbwn cardiaidd, dargludiad, cyfradd curiad y galon, cyfnodau systolig a diastolig. Mae Isoproterenol yn cyffroi'r galon yn fwy effeithiol nag adrenalin, ond mae'n cyffroi'r nod sinws yn bennaf ac mae ganddo lai o ddylanwad ar bwyntiau rheolydd calon ectopig, felly anaml y mae'n achosi ffibriliad fentriglaidd ac arhythmia eraill.

(2) Pibellau gwaed a phwysedd gwaed: ysgogi pibellau gwaed Mae Derbynnydd 2 yn ymlacio pibellau gwaed cyhyrau ysgerbydol yn sylweddol, hefyd yn ymlacio pibellau gwaed coronaidd, ac mae ganddo ymlacio gwan ar bibellau arennol a mesentrig. Oherwydd bod y galon yn gyffrous a bod y pibellau gwaed ymylol yn ymlacio, bydd y pwysedd systolig yn cynyddu a bydd y pwysedd diastolig yn gostwng ychydig. Pan ddefnyddir dos mawr o chwistrelliad mewnwythiennol, bydd y pwysedd gwaed yn gostwng yn sylweddol.

(3) Broncws: yn ysgogi cyhyrau llyfn bronciol 2 gall derbynnydd ymlacio cyhyrau llyfn bronciol, atal rhyddhau histamine ac alergenau eraill, lleddfu sbasm cyhyr llyfn bronciol, a dilate y broncws, sy'n gryfach nag adrenalin. Oherwydd bod gan fetaboledd isoproterenol effaith antagonistaidd Receptor, felly gall defnydd ailadroddus hirdymor wanhau'r effeithiolrwydd.

(4) Metabolaeth: cynyddu'r defnydd o ocsigen meinwe; Gall hyrwyddo dadelfeniad glycogen yr afu, ac mae effaith cynyddu glwcos yn y gwaed yn wannach nag adrenalin; Mae swyddogaeth hyrwyddo dadelfeniad braster a chynyddu asid brasterog rhydd yn y gwaed yn debyg i swyddogaeth adrenalin.